La dose è tutto 1/3

Una discussione di lavoro di qualche giorno fa mi ha riportato alla mente un argomento che ho sempre ritenuto centrale per la traduzione dei dati scientifici, storici ed antropologici sulle piante medicinali in prassi clinica: il dosaggio efficace.
Questo non è un argomento nuovo o sorprendente, è abbastanza chiaro a tutti che perché un farmaco abbia effetto sarà necessario assumerlo alle dosi efficaci (e non superare le dosi tossiche).

Anche in erboristeria/fitoterapia questo è un argomento ovvio: se ad esempio andiamo a vedere le quantità di pianta secca utilizzate nelle tisane vediamo che esse spesso corrispondono a grandi linee ai dati tradizionali ed ai dati moderni.
Anche forme galeniche più moderne come gli estratti secchi vengono abbastanza spesso offerte in quantità che corrispondono come ordine di grandezza ai dati scientifici.
Esiste però una strana area grigia dove i normali ragionamenti ed i metodi di trasformazione dei dosaggi da una forma galenica ad un’altra sembrano essere dimenticati: le tinture idroalcoliche, ed in particolare le TM, o Tinture Madri.

In effetti il problema con l’utilizzo degli estratti idroalcolici è triplice:

  1. la preferenza data alle TM piuttosto che altre forme di estrazione idroalcolica.
  2. l’utilizzo di una forma di misurazione del dosaggio (le gocce) intrinsecamente impreciso e che porta sistematicamente a sottodosaggi.
  3. l’utilizzo di posologie spesso sganciate dai dati scientifici e storico-antropologici.

I termini della quaestio
Vale la pena fare un passo indietro ed intenderci sul significato dei termini.
  Per estratti idroalcolici (o alcoliti) si intendono molti preparati diversi che si ottengono per l’azione, a freddo, dell’alcol etilico di varia gradazione su materiale vegetale fresco o secco.
Tra gli alcoliti troviamo le tinture idroalcoliche classiche (ad esempio le tinture officinali da Farmacopea Ufficiale o FU), ovvero quei preparati che si ottengono (per macerazione e per percolazione) con l’azione solvente di una miscela di alcol etilico ed acqua (a volte con aggiunta di piccole quantità di altri cosolventi) su droghe vegetali essiccate.

Di norma, e ragionando spannometricamente, la tinturazione da secco viene eseguita con un rapporto di 1 a 5 tra materiale vegetale secco (grammi) e solvente (millilitri), con il solvente idroalcolico che varia tra 50% e 85% di alcol.
Nulla però impedisce di effettuare estrazioni con rapporti diversi, ad esempio per ottenere concentrazioni più elevate (senza l’uso di calore): si possono in alcuni casi con il metodo della percolazione ottenere estratti con rapporto 1:3, e eccezionalmente, con sistemi di percolatori posti in serie ed alcuni artifizi tecnologici, 1:2.

Gli alcolaturi (o alcolituri) sono degli alcoliti ottenuti facendo agire l’alcol sulle piante fresche (macerazione) o sul loro succo (espressione).

Le TM sono un caso particolare di alcolaturi, ovvero degli alcolaturi per i quali i rapporti ponderali (1 parte di pianta in peso secco per 10 parti di prodotto finale) e i tempi di estrazione sono definiti in maniera stringente dalle farmacopee tedesca (succo da spremitura della pianta fresca stabilizzato con etanolo in quantità tale da arrivare ad un rapporto tra pianta calcolata al secco e prodotto finale pari a 1:10) e francese (estrazione di pianta fresca con un solvente etanolico a gradazione adeguata in quantità tale da raggiungere un rapporto tra pianta calcolata al secco e prodotto finale pari a 1:10).

Primo problema: perché le TM?

Modificare il rapporto tra pianta e solvente (o più precisamente tra pianta e prodotto finale) significa modificare la quantità di estratto che deve essere assunto per assumere una quantità data di fitocomplesso.
Ipotizziamo che la dose efficace di pianta secca, desunto dai dati tradizionali e scientifici, sia di 1 grammo:

  • se io assumo 1 mL di un estratto 1:5, sto assumendo intorno a 0,2 grammi di pianta secca, quindi dovrò assumere 5 mL di estratto al giorno;
  • se assumo 1 mL di estratto 1:2 sto assumendo 0,5 grammi di pianta secca, quindi dovrò assumere 2 mL di estratto al giorno;
  • se assumo 1 mL di un estratto 1:10 (ad esempio una TM), sto assumendo intorno a 0,1 grammi di pianta secca, quindi dovrò assumere 10 mL di estratto al giorno!

E’ chiaro che, a parità di pianta e di qualità dell’estratto, è preferibile assumere 2 mL di estratto al giorno piuttosto che 10 mL, sia in termini economici sia in termini di salute. Da questo punto di vista è abbastanza ovvio che le TM sono una forma estrattiva poco efficiente, più costosa e quindi meno indicata, in presenza di alternative più concentrate (parliamo sempre di estrazioni idroalcoliche a freddo).

Uno degli argomenti più utilizzati da coloro che preferiscono l’uso delle TM è che esse siano di maggior qualità rispetto alle altre. Questa maggior qualità risiederebbe nel fatto che l’estrazione viene effettuata su pianta fresca, non sottoposta a processi di essicazione che possono ridurne la qualità, e sull’ipotesi che l’utilizzo dell’acqua proveniente dalla matrice vegetale piuttosto che aggiunta dall’esterno avvicini di più la tintura al vero fitocomplesso; qualche autore ha anche proposto che le tinture da pianta fresca siano maggiormente biodisponibili.

E’ sicuramente vero che l’essiccazione è un processo di trasformazione che, se effettuato senza adeguate cautele, può risultare nell’abbassamento, anche rilevante, della qualità del materiale vegetale, soprattutto quando si tratti di materiale aromatico. D’altro canto non sempre l’essiccazione (eseguita con le dovute cautele) è controindicata, è vero anzi che alcune piante devono essere essiccate. Molte piante ad alcaloidi hanno un comportamento più prevedibile e meno pericoloso se sono state essiccate e le piante ad antrachinoni devono essere essiccate e conservate per almeno un anno prima della trasformazione).

Mancano invece dati tratti che mostrino una maggior concentrazione di composti attivi nelle tinture da pianta fresca rispetto a quelle da pianta secca. Oltretutto, le tinture da pianta fresca vengono solitamente preparate in ambienti a minor tasso etanolico, il che significa che composti più lipofilici rischiano di non venire estratti o di venire estratti in minor misura. Inoltre, se il tasso alcolico è basso, potrebbe essere inefficace nell’inibire l’attività enzimatica, rischiando una decomposizione dei composti chiave.

Per comprendere meglio il problema della tinturazione da fresco facciamo un esempio: una tintura da pianta fresca con rapporto peso secco/solvente pari a 1:5.

  • 100 gr. di pianta fresca contenente 80% di acqua vengono macerati in 20 ml di alcol etilico
  • Il peso secco della pianta è di 20 gr
  • Il volume del liquido è di 80 ml (acqua della pianta) + 20 ml (etanolo aggiunto) = 100 ml
  • Il risultato è equivalente ad una tintura 1:5 da pianta secca (20 gr pianta secca:100 ml liquido)

Ma il risultato rischia di essere di cattiva qualità perché la concentrazione d’etanolo finale è molto bassa (25%), insufficiente ad estrarre composti lipofilici e al limite dell’inattivazione enzimatica e della conservabilità.
Se vogliamo che la percentuale alcolica sia ragionevole, dobbiamo accontentarci di tinture dell’ordine del 1:8-1:10, estremamente diluite e quindi poco adatte alla terapia (a parte droghe eroiche o tossiche).

La maggior biodisponibilità viene quindi spesso obliterata dall’elevata diluizione di queste preparazioni, obbligando il paziente a bere quantità rilevanti di tintura, cosa che solitamente incide pesantemente sulla compliance del paziente stesso.

Concludendo, non emergono in letteratura dati che indichino una generalizzata e significativa maggior qualità delle tinture da pianta fresca rispetto alle tinture da pianta secca (a parità di qualità del materiale vegetale e del processo di trasformazione).

Anche di fronte ad un teorico piccolo margine di qualità maggiore per le TM, esso a mio parere è del tutto obliterato dai punti negativi: usare TM significa aumentare in maniera non necessaria il costo del trattamento fitoterapico, assumere maggiori quantità di etanolo e rendere meno comoda la terapia.